化学家开发潜在的药物来治疗2型糖尿病而且没有严重的副作用
纽约州锡拉丘兹市-锡拉丘兹大学化学教授Robert P. Doyle博士开发了一种新药,可治疗数百万寻求更好控制血糖而又不产生恶心,呕吐和其他副作用的患者,从而治疗2型糖尿病选择情况下,不希望的减肥。
Doyle的研究文章“用于治疗没有呕吐的血糖控制的GLP-1受体激动剂的确证”最近发表在同行评审的科学杂志《细胞报告》上。
用于治疗2型糖尿病的常见药物是胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)激动剂。尽管它们确实降低了糖尿病患者的血糖水平,但其副作用包括恶心,呕吐和体重减轻。
通过获得美国国立卫生研究院(NIH)的资助,道尔和他的合作者找到了一种方法,可以将两个分子结合成一种新的物质,该物质可以降低血糖而不会产生那些不良副作用。
在技术上,Doyle的团队开发了生物偶联的新领域,这是一种用于结合两个分子的化学技术。通过将FDA批准的GLP-1R激动剂exendin-4(Ex4)与作为复杂维生素B12分子中一小部分的二氰基钴胺素(Cbi)结合在一起,他们以一种称为“校正”的技术生产了Cbi-Ex4。 -当然是关于“加冕”的戏。
通过在麝香sh(Suncus murinus)中测试Cbi-Ex4收集的数据-由于其具有呕吐能力(啮齿动物和许多哺乳动物缺乏该能力)而在本研究中使用的哺乳动物-揭示了有益的作用,这可以通过葡萄糖在血糖水平改善中得到证明与Ex4相比,耐受性测试和呕吐率大大降低。重要的是,没有发现体重减轻,这与目前批准的GLP-1R激动剂形成了鲜明的对比,这使得该新药成为需要糖调节而不影响其体重指数(BMI)水平的患者的理想选择。
因此,这种药物可能有益于糖尿病患者,这些患者还患有胆囊性纤维化,COPD,肌肉减少症,癌症或HIV,而减肥是有针对性的。
开发这种突破性药物的下一步是将其从临床前阶段转移到人体I期研究中。Doyle和他的团队已向NIH提交了新的资助计划,以资助这项工作。
除这项工作外,道尔还通过联邦国防部(DoD)获得了为期三年,300万美元的赠款,以帮助患有糖尿病和肥胖症的退伍军人。在弗吉尼亚州医疗中心接受护理的退伍军人中,将近25%被诊断出患有糖尿病(相对于总人口的9%)。
多伊尔说:“这就是军方所说的两用技术,只要这项技术可行,它就适用于所有平民。”“这项赠款专门用于使研究人员着眼于退伍军人社区内的主要问题,希望我们能看到一种有效的减肥方法,它比目前可用的方法更好。
多伊尔补充说:“目前没有一种疗法可以使体重减轻很长一段时间,而不会引起恶心等疾病行为。”“因此,我的研究小组正在努力扩大对GLP-1R激动剂的治疗,以治疗肥胖症糖尿病(美国国防部计划),然后分别治疗糖尿病而不影响营养状况('校正')。”